Скрининг и разработка новых антимикробных препаратов - Автореферат (Могильный М.Г.)

Выводы

1.Проведены   скрининговые   исследования  биологической   активности   270 новых химических соединений, из которых 7 были подвержены углублённым исследованиям, по результатом которых два соединения рекомендованы к дальнейшему  изучению.  По  результатам  доклинических  исследований  2 соединения,             2-йод-5,6,7,8-тетрагидрохонололин-3,4-дикарбонитрил             и

2-{амино[3-(4-фторфенил)-2-цианооксиран-2-ил]метилен}малононитрил, показали высокую противомикробную активность. Соединения проявляют высокую противомикробную активность по отношению к штаммам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, выделенных от больных животных, в том числе: Е. coli, St. aureus, Ps. aeruginosa, Kl. pneumonia, St. epidermidis, Salm. haemolyticus, E. faecalis, St. pneumonia, С. albicans.

2.         Установлена  зависимость   активности    соединений    в          группе

2-галоген-5,6,7,8-тетрагидрохинолин-3,4-дикарбонитрилов  установлена зависимость  биологической  активности  от  галогенового  радикала.  Достоверно

установлена  наибольшая  активность  йод  содержащих  соединений.  Соединения

2-йод-5,6,7,8-тетрагидрохонололин-3,4-дикарбонитрил                                               и

2-{амино[3-(4-фторфенил)-2-цианооксиран-2-ил]метилен} малононитрил принадлежат к классу малотоксичных веществ (III класс опасности).

3.     Разработан новый препарат на основе комбинации ЧАС: алкилбензилдиметиламмоний хлорида и дидецилдиметиламмоний хлорида и глутарового альдегида,    для дезинфекции объектов ветеринарного надзора, обладающий высокой активностью к наиболее часто встречающимся патогенным микроорганизмам.

4.       Установлена  биологическая  активность  препарата  албиоцид  в отношении следующих микроорганизмов: Е. coli, St. aureus, Citrobacter frendii, Staphylococcus  epidermidis,Streptococcus  pyogenes,  Klebsiella  pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Bacillus subtilis, Salmonella typhimurium, и грибов Candida albicans, Trichophyton mentagrophytes

5.         Установлено,  что  применение  1\%  раствора  препарата  при  норме расхода 350мл/м2 и экспозиции 30 минут, эффективно при инфицировании бактериями и грибами относящимися к устойчивым (2-я группа), при которых контроль качества обеззараживания, оценивается по выделению бактерий группы кишечной палочки и стафилококков.

6.         Препарат албиоцид по степени воздействия на организм относится к

3-ему классу, умеренно опасных веществ, в соответствии с ГОСТ 12.1.007-76. Токсичность препарата ЛД50  составляет 4,6+0,5 г/кг при введении в желудок. Обладает слабо выраженными кумулятивными свойствами и сенсибилизующим действием

7.         Отработаны   оптимальные    режимы   и    технологии    дезинфекции объектов ветеринарного надзора (животноводческие фермы) раствором препарата албиоцид способом протирания, промывания, погружения, орошения и в виде полидисперсного аэрозоля, которые рекомендуется применять в отсутствие животных.

Экономический эффект  составляет 1050  руб.  при  расходе 3,5  литра концентрата препарата албиоцид на 1000м обрабатываемой поверхности (в ценах

2012 г.).

Препарат         албиоцид         не         представляет         экологической         и санитарно-гигиенической   опасности,   так   как,   обладая   свойствами четвертично-аммониевых соединений, не оказывает коррозионного действия и по токсичности относится к умеренно опасным соединениям, что существенно улучшает экологическую обстановку на объектах его применения.